阿伐替尼的作用与功效说明书用法用量-j9九游会真人游戏第一品牌

适应症

1.pdgfra外显子18突变阳性不可切除或转移性胃肠间质瘤

此药适用于治疗携带血小板衍生生长因子受体α外显子18突变(包括pdgfrad842v 突变)的不可切除或转移性胃肠道间质瘤成人患者

2.晚期系统性肥大细胞增多症

此药适用于患有晚期系统性肥大细胞增多症的成年患者，晚期系统性肥大细胞增多症包括侵袭性系统性肥大细胞增多症、伴有相关血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症和肥大细胞白血病

使用限制：不建议将阿伐替尼片用于治疗血小板计数低于50x10⁹/l的晚期系统性肥大细胞增多症患者

3.惰性系统性肥大细胞增多症

适用于治疗患有惰性全身性肥大细胞增多症(ism)的成年患者

使用限制：不建议将阿伐替尼片用于治疗血小板计数低于50x10⁹/l的惰性全身性肥大细胞增多症患者

用法用量

1.推荐剂量

（1）在饭前1小时或饭后2小时空腹口服此药

（2）不要在下一次预定剂量的8小时内补充错过的剂量

（3）若服药后呕吐，不要重复给药，继续服用下一个预定剂量

2.不同适应症的推荐剂量

（1）含有pdgfra外显子18突变的胃肠道间质瘤

根据pdgfra第18外显子突变的存在，选择患者进行阿伐替尼治疗，目前还没有fda批准的检测外显子18突变的检测方法

胃肠道间质患者口服阿伐替尼的推荐剂量为300mg，每日一次，持续治疗直到疾病恶化或出现不可接受的毒性

（2）晚期系统性肥大细胞增多症

晚期系统性肥大细胞增多症患者口服阿伐替尼的推荐剂量为200mg，每日一次，持续治疗直到疾病恶化或出现不可接受的毒性

（3）惰性系统性肥大细胞增多症

惰性系统性肥大细胞增多症患者口服阿伐替尼的推荐剂量为25mg，每日一次

3.不良反应剂量调整

表1 针对不良反应的阿伐替尼片的建议剂量减少

表2  针对不良反应的阿伐替尼片的剂量调整

4.同时使用强效和中度cyp3a4抑制剂

避免将阿伐替尼片与强或中度 cyp3a 抑制剂同时使用，如果不能避免与中度 cyp3a 抑制剂合用，阿伐替尼片的起始剂量如下：

（1）胃肠道间质瘤：1日1次，1次100mg

（2）晚期系统性肥大细胞增多症：1日1次，1次50mg

（3）惰性系统性肥大细胞增多症患者避免同时使用阿伐替尼片和强或中度cyp3a抑制剂

5.严重肝功能损害的剂量调整

对于严重肝功能损害(child-pugh c级)的患者，建议使用改良的阿伐替尼片起始剂量：

（1）胃肠道间质瘤：1日1次，1次200mg

（2）晚期系统性肥大细胞增多症：1日1次，1次100mg

（3）惰性系统性肥大细胞增多症：每隔1天1次25mg

不良反应

最常见的不良反应有：

（1）胃肠道间质瘤(≥20%发生率)为水肿、恶心、疲劳/乏力、认知障碍、呕吐、食欲下降、腹泻、流泪增多、腹痛、便秘、皮疹、头晕和头发颜色改变

（2）晚期系统性肥大细胞增多症(≥20%发生率）为水肿、腹泻、恶心和疲劳/虚弱

（3）惰性系统性肥大细胞增多症 (≥10%发生率)为眼部水肿、头晕、周围水肿、潮红

禁忌

尚不明确

贮存方法

干燥避光下保存

适用人群

成人。孕妇慎用

药物相互作用

1.强度cyp3a抑制剂

与强cyp3a抑制剂合用，会增加阿伐替尼的血药浓度，会增加此药不良反应的发生率和严重性，因此应避免此药与强cyp3a抑制剂同时使用，如果无法避免，则减少此药的剂量。常见的cyp3a强抑制剂包括：伊曲康唑（广谱抗真菌药）、酮康唑（广谱抗真菌药）、伏立康唑（广谱抗真菌药）、阿扎那韦（艾滋）、利托那韦（抗病毒）、克拉霉素（抗生素）

2.强cyp3a诱导剂

与强或中度cyp3a 诱导剂合用，会降低阿伐替尼的血药浓度，会降低此药的疗效，因此应避免与强cyp3a诱导剂同时使用，常见的cyp3a强诱导剂包括：利福平（抗结核）、利福喷丁（结核 麻风{抗金黄葡萄球菌}）、苯妥英（抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类}）、卡马西平（癫痫 三叉神经痛{镇痛药}）、巴比妥（抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫）、圣约翰草（治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠）

有效期

24个月

剂型

片剂

生产厂家

美国blueprint medicines

成分

此药主要成分为阿伐替尼

其化学结构式如下：

性状

白色圆形或椭圆形薄膜衣片

注意事项

1.颅内出血

服用此药治疗可能会出现严重的颅内出血，颅内出血的症状可能包括头痛、恶心、呕吐、视力改变或精神状态改变，建议患者如果出现任何程度的颅内出血，请永久停药，密切监测患者颅内出血的风险因素，包括前一年内的血管动脉瘤史、颅内出血或脑血管意外、合并使用抗凝药物或血小板减少症

（1）晚期系统性肥大细胞增多症患者

对于晚期系统性肥大细胞增多症患者，必须在开始治疗前进行血小板计数，不建议血小板计数< 50x 10⁹/l的患者使用此药

①治疗前8周：必须每2周进行一次血小板计数

②治疗8周后：如果数值低于75 x 10⁹l，则每2周监测一次血小板计数，如果数值在 75 和 100 x 10⁹l之间，则每4周监测一次，若情况严重，可通过中断治疗或减少此药的剂量来控制血小板计数< 50 x 10⁹/l

2.认知影响

服用此药的患者可能会出现认知不良反应，暂时停药，恢复后继续服用相同的剂量，减少剂量或永久停药

3.光敏性

此药可能会引起光敏反应，建议患者在使用此药治疗期间以及停药后一周内避免直接暴露在紫外线下

4.胚胎-胎儿毒性

孕妇服用此药可能会对胎儿造成伤害，告知孕妇对胎儿的潜在风险，建议具有生殖潜力的女性及其伴侣在接受此药治疗期间以及在最后一次给药后的6周内使用有效的避孕方法

(以上参考至美国药监局最新药品说明书2023.05版)

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